DPP-4阻害薬(インクレチン関連薬)インスリン分泌促進

2020年2月17日

DPP-4阻害薬は食後のインスリン分泌を促進する

DPP-4阻害薬は、「血糖依存性にインスリン分泌を増幅。SU類併用時はSU類の減量を検討する」。(今日の治療薬2020,p.381)

DPP-4阻害薬は、「血糖値に依存して食後のインスリン分泌を促進させると同時にグルカゴン分泌を抑制する。その結果、主に食後の高血糖を改善させる」。(糖尿病診療ガイドライン2019,p.75)

参考)グルカゴンの主な作用は、肝においてグリコーゲン分解と糖新生によるブドウ糖の産生・放出を促進し、血糖を上昇させることである。「糖尿病治療におけるグルカゴン分泌制御の重要性」(日本大学医学部)https://www.med.nihon-u.ac.jp/department/dmet/research/subject_dpp-4.html

「食事によって分泌される「インクレチン」は、膵臓からのインスリン分泌を促進し、血糖値を下げ」る作用を有している。「「DPP-4阻害薬」は、この「インクレチン」を分解してしまう酵素「DPP-4:dipeptidyl deptidase-4」を阻害することで、血糖値の上昇を抑える」。(児島2017,p.51)

DPP-4阻害薬は、「単独投与では低血糖のリスクは極めて少ないが、SU薬やインスリンとの併用の際は、低血糖の発症頻度が増加する可能性があり、併用薬の減量を考慮すべきである」。(糖尿病診療ガイドライン2019,p.75)

DPP-4阻害薬は、「大血管症の発症を増加させず、基本的には安全性が高いと考えられる。急性膵炎や水疱性類天疱瘡などの発症に関しては注意が必要である」。(同上,p.75)

医薬品各種(DPP-4阻害薬)

「胆汁排泄型のリナグリプチンやテネリグリプチンは薬物動態にさほど影響を受けないため透析を含めて腎機能障害児の用法、用量の変更は必要ない。しかし、その他の薬剤は腎排泄型のため、腎機能に応じて用量調節をする必要がある」。(糖尿病診療ガイドライン2019,p.76)

グラクティブ、ジャヌビア(一般名:シタグリプチン)

エクア(一般名:ビルダグリプチン)

ネシーナ(一般名:アログリプチン)

トラゼンタ(一般名:リナグリプチン)

テネリア(一般名:テネリグリプチン)

スイニー(一般名:アナグリプチン)

オングリザ(一般名:サキサグリプチン)

ザファテック(一般名:トレラグリプチン)

ネシーナ+フッ素(F)⇒半減期延長
世界初、週1回投与の経口血糖降下薬である
ザファテックの禁忌から高度の腎機能障害や透析の患者が削除(2019年9月)

「週1回の薬で、かえって飲み忘れが増えることもある」。(児島2017,p.53)

本剤の服用を忘れた場合:(ザファテック・インタビューフォーム)
「気づいた時点で決められた用量を服用し、その後はあらかじめ定められた曜日に服用す
る。次の予定日以降に気づいた場合は、気づいたときに1錠のみ、以降は予定通り服用す
るように指導すること。絶対に2錠まとめて服用しないこと」。

マリゼブ(一般名:オマリグリプチン)

週1回投与の経口血糖降下薬である。
マリゼブは、「腎臓でいったんろ過された後、大部分が再吸収され、血液中に戻る」。薬が長く体内を循環するため、効き目が1週間続く。(児島2017,p.52)

エクメット(一般名:ビルダグリプチン/メトホルミン)

イニシンク(一般名:アログリプチン/メトホルミン)

カナリア(一般名:テネリグリプチン/カナグリフロジン)

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1)サリドマイド事件全般について、以下で概要をまとめています。
サリドマイド事件のあらまし(概要)
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2016年11月5日(第2版発行)
2019年10月12日(第3版発行)

本書は、『サリドマイド胎芽症診療ガイド2017』で参考書籍の一つに挙げられています。

Web管理人

山本明正(やまもと・あきまさ)

1970年3月(昭和45)徳島大学薬学部卒(薬剤師)
1970年4月(昭和45)塩野義製薬株式会社 入社
2012年1月(平成24)定年後再雇用満期4年で退職
2012年2月(平成24)保険薬局薬剤師(フルタイム)
2019年5月(令和1)現在、保険薬局薬剤師(パートタイム)