そのほかの脂質異常症治療薬(ゼチーアなど)

医薬品各種(そのほかの脂質異常症治療薬)

ゼチーア(一般名:エゼチミブ)

小腸コレステロールトランスポーター阻害薬:
小腸でのコレステロール吸収を選択的に阻害。シトステロレミアにも有効。(今日の治療薬2020,p.415)

「【薬物動態】エゼチミブは、主に小腸における初回通過効果によって主要活性代謝物であるエゼチミブ抱合体(フェノール性水酸基におけるグルクロン酸抱合体)に代謝される。エゼチミブ抱合体は胆汁中に排泄されたのち、腸内細菌叢による脱抱合をうけ、一部はエゼチミブ(非抱合体)として再吸収される(腸肝循環)」。(ゼチーア添付文書)

エゼチミブの作用点は小腸である。なお活性は、エゼチミブ(非抱合体)よりもエゼチミブ抱合体の方が強い。

エゼチミブは、腸肝循環を繰り返す過程で、「小腸壁細胞に存在するコレステロールトランスポーターNPC1L1に結合し、NPC1L1の機能(コレステロール輸送)を阻害することで効果を発揮する」。

したがって、「全身循環している血中濃度と薬効との間に直接的な関係はない」。また、エゼチミブ1日1回の投与で「腸管循環により、小腸壁への持続的な暴露が生じる」。さらに、第二相用量設定試験において、増量の有効性は否定されている。

添付文書には、以下のように「適宜減量」の記載がある。(山村2015,p.49のリストには無し)

「【用法・用量】通常、成人にはエゼチミブとして1回10mgを1日1回食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜減量する」。(ゼチーア添付文書)

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本書は、『サリドマイド胎芽症診療ガイド2017』で参考書籍の一つに挙げられています。

Web管理人

山本明正(やまもと・あきまさ)

1970年3月(昭和45)徳島大学薬学部卒(薬剤師)
1970年4月(昭和45)塩野義製薬株式会社 入社
2012年1月(平成24)定年後再雇用満期4年で退職
2012年2月(平成24)保険薬局薬剤師(フルタイム)
2020年4月(令和2)現在、保険薬局薬剤師(パートタイム)