血管拡張薬・肺高血圧症治療薬

2020年4月19日

医薬品各種(血管拡張薬・肺高血圧症治療薬)

オパルモン(一般名:リマプロスト)

プロスタグランジンE1製剤:

アデムパス(一般名:リオシグアト)

可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激薬:

リオシグアトは、CYP3A基質、P糖蛋白(P-gp)基質である

「薬物動態の変化を伴う薬物相互作用2019」/PharmaTribuneのリストには記載無し。

「経口アゾール系抗真菌薬の併用禁忌」(実践薬学2017,p.124)
併用禁忌:CYP3A、P-gp阻害薬・イトラコナゾール(イトリゾール)p.99

リオシグアトは、BA100%で、胆汁と腎から排泄される。したがって、肝・腎のP-gpの関与を受ける。

本剤1.0mg経口投与後の1.0mg静脈内投与に対する絶対的バイオアベイラビリティは、94.3%であった。また、本剤の代謝物M-1では100%であり、本剤はほぼ完全な経口吸収を示した。

本剤は、主にCYP1A1、CYP2C8、CYP2J2及びCYP3Aによって脱メチル化され、主代謝物M-1が生成された後、薬理活性のないN-グルクロン酸抱合体に代謝される。M-1のグルクロン酸抱合化は、ヒトにおいて主にUGT1A1及びUGT1A9が触媒し、N-グルクロン酸抱合体
M-4を生成する。

健康成人男性4例に[14C]リオシグアトを単回経口投与したところ、投与量の4~19%は未変化体として腎から排泄され、7~23%は代謝物M-1として尿中に排泄された。

カルナクリン(一般名:カリジノゲナーゼ)

循環ホルモン剤:

レバチオ(一般名:シルデナフィル)

PDE-5阻害薬:

シルデナフィルは、CYP3A4の基質薬(影響を強く受けやすい)である

「医薬品開発と適正な情報提供のための薬物相互作用ガイドライン(最終案)」(2016年7月)
(実践薬学2017,pp.146-147)

「経口アゾール系抗真菌薬の併用禁忌」(実践薬学2017,p.124)
併用禁忌:CYP3A、P-gp阻害薬・イトラコナゾール(イトリゾール)

アドシルカ(一般名:タダラフィル)

PDE-5阻害薬:

タダラフィルは、CYP3A4の基質薬(影響を強く受けやすい)である

「医薬品開発と適正な情報提供のための薬物相互作用ガイドライン(最終案)」(2016年7月)
(実践薬学2017,pp.146-147)

「経口アゾール系抗真菌薬の併用禁忌」(実践薬学2017,p.124)
併用禁忌:CYP3A、P-gp阻害薬・イトラコナゾール(イトリゾール)

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2016年11月5日(第2版発行)
2019年10月12日(第3版発行)
2020年05月20日(第4版発行)

本書は、『サリドマイド胎芽症診療ガイド2017』で参考書籍の一つに挙げられています。

Web管理人

山本明正(やまもと・あきまさ)

1970年3月(昭和45)徳島大学薬学部卒(薬剤師)
1970年4月(昭和45)塩野義製薬株式会社 入社
2012年1月(平成24)定年後再雇用満期4年で退職
2012年2月(平成24)保険薬局薬剤師(フルタイム)
2020年4月(令和2)現在、保険薬局薬剤師(パートタイム)