ベンゾジアゼピン系抗不安薬(デパスなど)

2020年5月26日

医薬品各種(新しい睡眠薬)

デパス(一般名:エチゾラム)

短時間作用型:半減期(6時間)。

エチゾラムは、CYP2C19の基質薬(影響を中程度に受けやすい)である

「医薬品開発と適正な情報提供のための薬物相互作用ガイドライン」(2018年7月)
(実践薬学2017,pp.146-147)

リーゼ(一般名:クロチアゼパム)

コレミナール(一般名:フルタゾラム)

ソラナックス、コンスタン(一般名:アルプラゾラム)

アルプラゾラムは、CYP3A4の基質薬(影響を強く受けやすい)である

「医療現場における薬物相互作用へのかかわり方ガイド」日本医療薬学会(2019年11月)
表:CYPの関与する基質、阻害薬、誘導薬の代表例(特に高齢者での使用が想定され注意が必要な薬物)p.45
「医薬品開発と適正な情報提供のための薬物相互作用ガイドライン」(2018年7月)
(実践薬学2017,pp.146-147)

アルプラゾラムの構造式とトリアゾラムのそれはよく似ている。アルプラゾラム(塩素1つ)に対して、トリアゾラム(塩素2つ)では、アルプラゾラムの水素に代わって塩素がもう1つ加わっている。

塩素(Cl)は水素(H)よりも大きいため、薬物代謝酵素の標的となりやすい。その結果、早く代謝される。アルプラゾラムの半減期が14時間であるのに対して、トリアゾラムの半減期は2.9時間となっている。

ワイパックス(一般名:ロラゼパム)

ロラゼパムは、代謝産物が活性を持たない(グルクロン酸抱合)ため、腎機能障害や肝機能障害のある場合に有用である。ワイパックス添付文書によれば、以下のとおりである。

「健常成人にロラゼパム1.0mgを経口投与したとき、未変化体の血中濃度は約2時間で最高値を示し、24時間後に消失した。なお、本剤の半減期は約12時間であり、尿中からは、大部分がグルクロン酸抱合体として排泄された」。このグルクロン酸抱合は分子中に水酸基を有することによる。

なお、ロラゼパムの注意点として、せん妄の独立した危険因子との報告がある。(実践薬学2017,p.20)

セニラン(一般名:ブルマゼパム)

セルシン、ホリゾン(一般名:ジアゼパム)

ベンゾジアゼピン系抗不安薬(長時間型):
「鎮静・筋弛緩・抗痙攣作用が強い。作用時間が長い」。(今日の治療薬2020,p.896)

小児用坐剤(抗てんかん薬)がある(商品名:ダイアップ)。

ジアゼパムは、CYP2C19の基質薬(影響を中程度に受けやすい)である

「医薬品開発と適正な情報提供のための薬物相互作用ガイドライン」(2018年7月)
(実践薬学2017,pp.146-147)

レスミット(一般名:メダゼパム)

メイラックス(一般名:ロフラゼプ酸)

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サリドマイド事件のあらまし(概要)
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2016年11月5日(第2版発行)
2019年10月12日(第3版発行)
2020年05月20日(第4版発行)

本書は、『サリドマイド胎芽症診療ガイド2017』で参考書籍の一つに挙げられています。

Web管理人

山本明正(やまもと・あきまさ)

1970年3月(昭和45)徳島大学薬学部卒(薬剤師)
1970年4月(昭和45)塩野義製薬株式会社 入社
2012年1月(平成24)定年後再雇用満期4年で退職
2012年2月(平成24)保険薬局薬剤師(フルタイム)
2020年4月(令和2)現在、保険薬局薬剤師(パートタイム)